化生成无效的3-异利舍平。(2)氧化反应,在光和氧的作用下,被氧化成3-去氢利舍平及3,5-二烯利舍平。(3)酯键水解,利舍平水溶液在酸碱条件下均可发生水解。(相关内容见教材第135页)。4.(1)与代谢物结构相似;(2)与特定酶竞争作用,干扰生物合成;(3)掺入生物分子,导致致死合成。(相关内容见教材第156页)5.(1)TMP与SMZ均可影响四氢叶酸的合成;(2)SMZ抑制二氢叶酸合成酶;(3)TMP抑制二氢叶酸还原酶;(4)通过双重阻断,两者产生协同抗菌作用,可明显增强药效(相关内容见教材第157页)。6.(1)苯环为必需结构,含氮杂环可为吡啶、嘧啶;(2)3位羧基及4位羰基为必需一基团;(3)1位取代基乙基或环丙基最好;(4)5位取代基氨基最佳;(5)6位或6,8位氟取代活性增强;(6)7位引入杂环活性增强,哌嗪基最好。(相关内容见教材第161页)。7.(1)青霉素碱性条件下,β-内酰胺开环生成青霉酸(结构式见教材第178页)。(2)稀酸溶液,室温重排为青霉二酸(结构式见教材第178页)。(3)强酸加热裂解为小分子青霉胺及青霉醛酸(结构式见教材第178页)。(4)在β-内酰胺酶的作用开环生成青霉酸(结构式见教材第17)药物化学作业4(13章以后)参考答案一、药物名称及主要临床用途题号药品名称主要临床用途教材页码备注1塞替唑抗癌2072丝裂霉素C抗癌2163阿糖胞苷抗癌2134美法仑抗癌2035炔雌醇月经紊乱、绝经综合症、功能性子宫出血2286地塞米松自身免疫性疾病、感染性疾病、休克等2362387苯丙酸诺龙慢性消耗性疾病、严重灼伤、手术前后等2318米非司酮人工流产、避孕2339维生素C坏血病、肝硬化、化学中毒、急性肝炎25325510维生素B1缺乏VB1引起的消化不良及脚气病25125211环磷酰胺抗肿瘤205二、化学结构及化学名称1.结构式:参见教材第212页。
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