药G- 杆菌Р-Р-Р在全球范围内,?耐药已成为导致患者发病及死亡的重要原因Р信号和警示?多重耐药预示我们进入了“后抗生素时代”!?2011年WHO世界卫生日主题:? 抗菌素耐药性:今天不采取行动,明天就无药可用?我们将经历一段“脆弱期”,面临着开创征服细菌感染的“第二个新时代”Р替加环素如何帮助应对当前耐药挑战,?成为经验性治疗严重耐药感染的新选择?Р6Р泰阁的化学结构РPankey GA. J Antimicrob Chemother. 2005;56:470-480.Р米诺环素的派生物, 甘氨酰基取代米诺环素的D环第9位形成替加环素Р(minocycline)Р分子式:C29H39N5O8Р替加环素:第一个甘氨酰环素类抗菌药物?增强了体外抗菌活性和抗菌谱(G+/G-/非典型病原体/厌氧菌)?避免了四环素类的耐药机制Рing Mechanisms of Resistance: 核糖体蛋白РThe high affinity of tigecycline ( ) for the ribosome ( ), and its unique orientation when bound, may help prevent dissociation by protection proteins ( ) that are capable of dislodging antibiotics such as tetracyclin ( )РGreer ND. Proc (Bayl Univ Med Cent). 2006;19:155-161.Р抵御耐药机制: 外排泵Р替加环素( )的长链可能帮助阻止其与外排蛋白( )相结合,这种外排蛋白是用来在细胞外运输抗生素的比如四环素( )РGreer ND. Proc (Bayl Univ Med Cent). 2006;19:155-161.
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