第十七章药物在体内的转运和代谢转化

粒体氧化酶系催化的药物氧化反应主要包括羟化、脱烃基、脱氨基、S-氧化、N-氧化和羟化、脱硫代氧等反应? 羟化是加单氧反应,加单氧酶(羟化酶)催化将氧分子的一个氧加到底物上一般形成羟基,另一个氧结合又还原性辅酶Ⅱ(NADPH+H+)提供的氢结合生成水,又称为混合功能氧化酶? 由Cyt P450,NADPH+H+,NADPH-细胞色素P450还原酶等组成РRH + NADPH + H+ + O2 ROH + NADP+ + H2OР加单氧酶(羟化酶)Р1Р2Р3Р4Р4Р5Р6Р7Р8РNADPH细胞色素P450还原酶Р2eР2eРeРCytb5 FP2 NADH+H+РNADH-Cytb5还原酶系Р2H+Р1)羟化? 包括芳香环的羟化、芳香环侧链的羟化、脂肪烃链的羟化? A、芳香环的羟化? 苯羟化生成苯酚? 乙酰苯胺羟化生成乙酰氨基酚或邻羟基乙酰苯胺? 水杨酸胺羟化生成龙胆酰胺? Р 有许多化学致癌物质在进入体内生物转化以前没有致癌作用,但经生物转化后有了很强的致癌作用? 多芳香烃:3、4-苯并吡、甲基胆蒽、黄曲霉毒素等加单氧形成环氧化物有很强的致癌作用Р邻羟基乙酰苯胺Р多环芳烃的生?物转化过程Р巴比妥酸衍生物5位碳上的侧链烃基的羟化? 大黄酚和甲苯磺丁脲的甲基羟化生成羟甲基,羟甲基进一步氧化成醛基,后者进一步氧化成羧基,中间产物醛不已分离? 醇氧化成醛和醛进一步氧化成羧酸在胞液由一般的醇脱氢酶和醛脱氢酶催化下进行,脱下的氢由NAD+接受РB、侧链的羟化或脂肪烃的羟化? 芳香环侧链或者脂肪烃羟化生成醇,醇进一步氧化成醛,醛进一步氧化成羧酸,一般是在胞液中醇脱氢酶和醛脱氢酶催化下进行,以NAD+为辅酶Р醇脱氢酶Р醛脱氢酶РR-CH3 R-CH2OH R-CHO R-COOHР羟化酶Р2)脱烃基包括N-脱烃基、O-脱烃基、S-脱烃基РA、N-脱烃基仲胺或者叔胺脱去烃基生成伯胺和醛