格列汀药物与列格列汀特点2015.9 PPT课件

)胰岛素Р1978年胰岛素泵Р1979年重组人胰岛素Р1981年胰岛素笔Р1996年赖脯胰岛素Р2000年门冬胰岛素和甘精胰岛素Р2004年谷赖胰岛素Р2005年地特胰岛素Р2006年吸入胰岛素(撤销)Р1921年发现胰岛素Р1957年相继问世一代、二代磺脲类及双胍类Р1990年α- 糖苷酶抑制剂Р1997年瑞格列奈、噻唑烷二酮类Р2006年GLP-1类似物Р2007年DPP-4抑制剂Р2012年每周一次GLP-1类似物Р2013年SGLT2抑制剂Р1920Р2015Р200年那格列奈Р基于肠促胰素治疗药物的两种机制РDPP-4抑制剂РDPP-4分解GLP-1和 GIPРGLP-1类似物Р激活GLP-1和GIPР胰腺Рβ细胞Рα细胞Р肝Р胰高血糖素Р血糖升高Р胰岛素Р葡萄糖吸收Р脂肪Р肌肉РGLP-1类似物РDPP-4РDPP-4抑制剂РGLP-1和GIP受体РGLP-1РGIPР葡萄糖РKiefter TJ, Habener JF. EndocrRev. 1999;20(6):876-913.?Drucker DJ. The Diabetes Educator. 2006;32(suppl. 2):65S-71S.Р引言Р格列汀类作为2型糖尿病治疗药物问世至今将近10年。?现临床应用品种如下:?西格列汀(2006)?维格列汀(2007)?沙格列汀(2009)?阿格列汀(2010)?利格列汀(2011)Р已上市五种格列汀骨架比较Р一、氨基酰类(拟肽类)Р2、β-氨基酰类Р二、尿嘧啶类(非拟肽类)Р维格列汀Р沙格列汀Р西格列汀Р利格列汀Р阿格列汀Р1、α-氨基酰类Р高亲和力Р作用持久Р高选择性Р牢固的结合力Р强效РDPP-4i 如何满足这些要求?РSource: US prescribing informationР每日给药一次的靶向治疗化合物的关键性药学特点Р药动学特点差异