0 值:4.2nmol/L) 。此外,为了对比曲格列汀与阿格列汀的 DPP-4 活性抑制,在体外相同条件下比较了两者的 IC50 值(nmol/L) ,分别为 1.3 及 5.3。Р 2) 以饮食运动疗法血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者为对象, 实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验,每周一次餐前口服曲格列汀 100mg,服用 12 周。最后一次给药 7 日后的 DPP-4 活性抑制率平均值在曲格列汀 100mg 组为 77.4%。Р(2)增加活性 GLP-1 浓度Р以饮食运动疗法血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者为对象,实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验,每周一次餐前口服曲格列汀 100mg,服用 12 周。给药 12 周后糖耐量试验中活性型 GLP-1 浓度相对安慰剂组有显著的增加。Р糖耐量改善作用禁食一晚的肥胖 2 型糖尿病 Wister 大鼠及非肥胖 2 型糖尿病 N-STZ-1.5 大鼠单次口服曲格列汀,给药 1 小时后口服葡萄糖进行糖耐量试验,观察到糖耐量改善作用。Р【活性成份理化知识】Р 化学结构式:Р通用名:琥珀酸曲格列汀(Trelagliptin inate)[JAN] Р化学名:2-({6-[(3R)-3-氨基-哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基} Р甲基)-4-氟-苯甲腈单琥珀酸盐Р分子式:C18H20FN5O2·C4H6O4 Р分子量:475.47 Р熔点:187.1℃Р性状:琥珀酸曲格列汀为白色至类白色结晶或结晶性粉末,在水或二甲基亚砜中易溶,略溶于甲醇,在乙醇(99.5) 、四氢呋喃或二乙胺中微溶,在乙腈或 2-丙醇中极微溶解。Р【审批条件】Р制定并实施适当的药品风险管理计划。Р【包装】Р患者使用 PTP 包装: 100mg:20 片(2 片/板×10) 50mg:20 片(2 片/板×10) Р主要文献省略
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