常见抗肿瘤药物分类及主要不良反应对策

”，氮芥成功治疗淋巴肉瘤? ----开创了恶性肿瘤近代化疗的时代РР目录Р一：常见抗肿瘤药物分类?二：抗肿瘤药物的常见不良反应 及对策РР化疗药物分类Р按作用靶点分：?以DNA为作用靶点：烷化剂，抗代谢物等? 直接作用于DNA ? 干扰DNA和核酸合成?以有丝分裂过程为靶点：天然活性成分等?按作用机制和来源分?生物烷化剂 ?抗代谢物?抗肿瘤抗生素?抗肿瘤植物药 来源?抗肿瘤金属化合物РРР机制РР第一节 生物烷化剂（bioalkylating agents）Р也称烷化剂，抗肿瘤药中使用最早的一类。?作用机理：?在体内形成缺电子活泼中间体，及其它有活泼亲电基团的化合物，及生物大分子（DNA，RNA或酶）中含有丰富电子的基团，亲电共价结合，使大分子失活，阻碍其正常生理功能。?缺点：?烷化剂属细胞毒作用，故而对其它增生较快的正常细胞也产生抑制，产生严重的副反应。?易产生耐药性РР烷化剂的分类Р目前该类药物，按化学结构分?氮芥类?乙撑亚胺类?亚硝基脲类?甲磺酸酯及多元醇类?金属铂类配合物РР一、氮芥类Р1.盐酸氮芥*?N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺，盐酸盐?性质：对皮肤、粘膜有腐蚀性（只能静脉注射，并防止外漏）? pH>7发生水解，失活，故制成盐酸盐，使pH在3.0~5.0?临床应用：主要治疗淋巴肉瘤和何杰金氏病?缺点：抗瘤谱窄，毒性大，不能口服，选择性差。Р8РР一、氮芥类Р对其进行结构改造：通过减少氮原子上的电子云密度以降低其反应性，达到降低毒性的作用，但同时也降低了抗肿瘤活性。РРР一、氮芥类Р2.氧氮芥?氮原子上引入一个氧（吸电子），使N上电子云密度减少 形成乙撑亚胺离子的可能性降低，所以烷基化能力降低，毒性及活性Р10