n据统计,1981-2002年成功上市小分子新药中,基于天然产物(N)、其衍生物(ND)、其模拟物(半合成:S*NM;全合成:SNM)和药效团组合物(S*)共占61%。可见从天然产物中挖掘相关的结构与活性信息是新药发现的最关键基础工作之一。基于天然产物和其结构信息的新药:61‰39%数据出自:J.Nat.Prod.2003,66,1022新药研究出现回归自然趋向的主要原因是对于药物安全性的重视,使开发高教低毒的新药的难度越来越大,研究成本急剧上升。而回归自然,从天然产物中研制新药可以增加出药的机会,显著降低成本。天然药物研究的最大兴趣在于发现先导化合物。但先导化合物又不会十全十美,有些有毒副作用,有些药效不强,药物学家总是进行结构修饰或简化,以期得到副作用小而疗效高的药物。从具有肯定药理作用的天然产物出发,将其作为一个先导化合物,进行结构修饰,合成一系列化合物,从中寻找高效、低毒、结构新颖的药物,是寻找新药、进行药物设计的主要途径之木脂素—联本双酯五味子抗肝炎一类新药双环醇目前国际热点的天然药物有:抗癌方面有紫杉醇(Taxo)及其衍生物,喜树碱新衍生物,鬼臼毒素(Podophyllotoxin)新衍生物。抗疟药方面有青蒿素(Artemisnin)心脑血管药物方面有银杏内酯(Ginkgolides生物利用度较低复发率高水溶性较差,毒性大
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