善葡萄糖刺激后胰岛β细胞分泌胰岛素的能力,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,减缓胃排空非磺脲类促胰岛素分泌剂作用机理作用机制:此类药物也是作用在胰岛β细胞膜上的KATP(ATP敏感性钾通道),但结合位点与磺脲类不同,是一类快速作用的胰岛素促分泌剂,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。正常胰岛素分泌时相第一时相快速分泌相,进餐5-10min后一个高峰,持续时间5-10min第二时相延迟分泌相,慢而持久,于餐后30min出现一个高峰。第三时相对葡萄糖反映下降,餐后1-1.5h出现,胰岛素分泌减少至基础分泌状态胰岛素基础分泌大概每小时一个单位,每日24单位左右。糖尿病人或胰岛素功能受损患者,胰岛素分泌时相异常或基础胰岛素分泌不足,血糖出现波动,前者主要表现餐后血糖增高,后者空腹血糖升高。非磺脲类促胰岛素分泌剂作用特点作用特点:具有吸收快、起效快、作用时间短的特点。主要用于控制餐后高血糖,也有一定降低空腹血糖的作用。于餐前或进餐时口服。也被称为餐时血糖调节剂。非磺脲类促胰岛素分泌剂种类商品名药效时间(h)半衰期(h)剂量(mg)日服次数(次/日)瑞格列奈诺和龙4-610.5,1,22-3那格列奈唐力1.31203瑞格列奈(诺和龙)荟萃分析结果显示,瑞格列奈可使糖化血红蛋白(HbA1c)水平下降1.5%~2.0%,空腹血糖和餐后血糖可分别降低1.8~3.9mmol/L和3.7~7.2mmol/L。《医学论坛报》(2010-04-15)瑞格列奈适应症:单一疗法/联合其他口服药治疗,随餐服用,漏餐停用的灵活给药方式等,使得制订个体化给药方案成为可能,尤其适于用餐不规律者以及不易记住服药时间的老年患者应用。禁忌症:1、对瑞格列奈或瑞格列亲片中的任何辅料过敏的患者。2、1型糖尿病患者。3、C-肽阴性糖尿病伴随或不伴随昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。4、重度肝功能异常5、伴随使用吉非贝齐时。
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