症常发生在SWS时相内。镇静催眠药可缩短REMS睡眠时相的时间,停药后则可导致该时相反跳性的延长,产生多梦、焦虑等副作用。常用镇静催眠药分类及代表药一、苯二氮卓类:地西泮、氟西泮、三唑仑、艾司唑仑二、巴比妥类:苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥三、其他类:水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药(苯海拉明,异丙嗪)卓艹第一节 苯二氮卓类60年代用于临床,现临床常用有20多个品种,是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药。除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途,属中枢特异性药。长效类:地西泮、氟西泮、氟胺西泮中效类:氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮短效类:三唑仑地西泮(安定)[药理作用及用途]1、抗焦虑小于镇静量时即有良好抗焦虑作用(首选)无论是焦虑状态或焦虑症均为首选。作用部位:边缘系统。2、镇静催眠(首选)特点:①作用迅速,诱导入睡和延长睡眠时间;②对REMS影响小,不导致停药困难;③产生耐受性、依赖性慢;④安全范围大。临床除镇静催眠药,还用于麻醉前给药(包括内镜前给药)。3、抗惊厥、抗癫痫苯二氮卓类具有抗惊厥作用,地西泮、三唑仑尤为显著,iv给药临床用于破伤风、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。抑制癫痫病灶异常放电的扩散,地西泮是癫痫持续状态的首选药;4、中枢性骨骼肌松驰地西泮有较强的肌肉松驰作用,可缓解动物去大脑僵直,也可减轻人大脑损伤所致的肌肉僵直,临床可用于脑血管意外,脊髓损伤,腰肌劳损所致肌僵直。卓艹[作用机制]主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA的抑制性作用来实现的。Cl-Cl-通道GABAA受体-Cl-通道复合物示意图BZ+BZ受体(结合)GABA+GABAA受体(结合)Cl-通道开放(频率增加,Cl-内流)超极化(中枢抑制)作用机制BZ类的中枢作用与药物作用于不同部位的GABAA受体密切相关。GABAA是一个大分子复合体,为配体-门控性氯通道。
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