加水溶性,降低脂溶性。(地高辛和洋地黄毒苷C3位均联结3个洋地黄毒糖,地高辛C12位多一个羟,毒毛花苷K的甾核上有多个羟基,所以脂溶性:洋地黄毒苷>地高辛>毒毛花苷K )Р3Р地高辛Р又译狄戈辛,Digoxin (Davoxin)。?化学名 3β-O-2,O-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。?分子式:C41H64O14 ?分子量:780.95。?规格 0.25mg ?性状:为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。Р4Р地高辛分子式Р5Р6Р〔体内过程〕? 1.吸收吸收率取决于甾核上极性集团的?数目,如羟基的多少。? 2.分布地高辛的特点:分布在左室和传?导系统,胎儿的血浓度几乎与母体相同,分?布在乳汁中。? 3.代谢地高辛在肝脏代谢较少? 4.排泄地高辛60%~90%以原型经肾排?泄。Р7Р[药理作用]Р1.对心脏的作用? 1)正性肌力作用(positive inotropic action)? 特点:◆提高心肌收缩的最高张力和最? 大缩短速率,舒张期相对延长;? ◆降低衰竭心脏的心肌耗氧量;? ◆增加心输出量。Р8Р影响耗氧量的三因素:?? 收缩力↑→耗氧↑? 心率↓→耗氧↓? 心室容积↓→耗氧↓? ?对原心室容积大和心率快者明显降低耗氧量。Р9Р2)负性频率作用(negative chronotropic action)Р对正常心率影响小,但对心功能不全伴心率加快者,可明显减慢心率。原因: ? ①交感神经活性:直接抑制、反射性降低,取消其激活的代偿性作用;? ②迷走神经活性:直接增强,增加窦房结对迷走神经的敏感性,增加心肌对 Ach 的敏感性。地高辛的迷走效应是其减慢心率和治疗室上性心律失常的主要依据。Р10
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