倍他乐克-(ZOK)PPT课件

Clin Pharmacol 1990;30:S2-16Р独立的以恒速释放的多微囊缓释单元Р刻痕设计可以掰开使用,便于剂量调整Р辅料Р乙基纤维素外膜Р溶解度较低的琥珀酸美托洛尔为核心:Р.Р酒石酸美托洛尔Р琥珀酸美托洛尔Р溶解度>700mg/mlР溶解度≈200mg/mlР.РSandberg A et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S2-16Р琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔剂量换算Р酒石酸美托洛尔: 分子量 684.82Р2个氧原子: 216 = 32 ,占原子量 32/684.82  5%Р琥珀酸美托洛尔等摩尔剂量? = 0.95 酒石酸美托洛尔剂量? 酒石酸美托洛尔琥珀酸美托洛尔? 50 mg 47.5mg? 100 mg 95 mgР倍他乐克®缓释片-药物释放原理РSandberg A et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S2-16Р包绕聚合膜的固态药物核心Р固态药物:琥珀酸美托洛尔Р饱和药物溶液稳定释放药物(接近zero-order)Р饱和药物溶液Р不饱和药物溶液,?药物释放速率下降Р不饱和药物溶液Р药物释放不受胃肠pH值及蠕动影响РUSPII 搅拌器法РpH的影响Р0Р5Р10Р15Р20Р小时РpH 7.5РpH 6.8РpH 5.0РpH 3.0РpH 1.2Р搅拌的影响Р0Р5Р10Р15Р20Р小时Р% 释放Р50 rpmР100 rpmР150 rpmР20Р40Р60Р80Р100Р0Р% 释放Р20Р40Р60Р80Р100Р0Р食物对药物吸收无明显影响РSandberg A et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S2-16Р餐时?空腹Р血药浓度(nmol/L)Р12名健康志愿者Р给药后时间(小时)Р20Р40Р60Р80Р100Р4Р8Р12Р16Р20Р24