昂丹司琼nk1受体拮抗剂课件

药理作用?3、理化性质?4、体内代谢Р5-HT3受体拮抗剂?高强度,高选择性?优良的呕吐治疗药物Р对5-HT1、 5-HT2,α1、α2、β1,胆碱、?GABA,H1、H2,NK1等受体均无拮抗活性?无锥体外系反应Р应用:?用于治疗癌症放化疗的恶心、呕吐症状,?预防和治疗手术后的恶心和呕吐等Р药理作用:Р昂丹司琼 ondansetroР3、理化性质Р性状与溶解性:Р性质:Р白色结晶?盐酸盐二水合物白色结晶性固体Р稳定Р4、体内代谢Р【吸收】口服吸收迅速,生物利用度60%,? tmax = 1.5 h?【分布】分布广泛,? ?【代谢】 t 1/2 = 3 h (老年人t 1/2 约 5 h )? (女性用药后清除率低于男性)? 代谢物主要为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物? 少量苯环羟基化和氮去甲基代谢物? Р【排泄】约50%以原形药经肾排出,约25%随粪便排泄Р昂丹司琼 ondansetroР苯并吡唑甲酰胺结构。?91年上市?用药剂量小,半衰期较长?tmax = 2-3.5 h, t 1/2 = 8.6 – 41.9 h?用于中等致吐的抗肿瘤化疗,及顺铂引起的高度呕吐。Р第二代5-HT3受体拮抗剂?与受体特异性结合能力较高?CYP2D6代谢,吲哚环5、6和7位羟化?个体差异大,t 1/2 = 7 - 30 h。?用于癌症放化疗引起的恶心和呕吐Р格拉司琼 granisetronР托烷司琼 tropisetronР5-HT3 受体拮抗剂Р神经激肽受体拮抗剂 neurokinin, NK1 receptor antagonistsР神经激肽及其分布?受体及其分类РupitantР神经激肽受体可分为三种,即NK1受体、NK2受体、NK3受体。РNK1受体拮抗剂Р马罗匹坦 maropitatР卡索匹坦 casopitantР贝非匹坦 befetupitantР阿瑞匹坦 aprepitant