神经,特别是延髓呕吐中枢和延脑最后区(化学催吐区),受体由钠-钾离子通道调控。 5-HT3受体参与呕吐反射,激动后所引起呕吐,尤对癌症化疗刺激最为敏感。 5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等于20世纪90年代初相继问世,具有高效、强效的镇吐作用,临床上广泛用于防治癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起的恶心和呕吐。我院5-HT3受体拮抗剂404注射剂江苏正大天晴5ml:0.25mg盐酸帕洛诺司琼注射液431注射剂齐鲁制药5ml:0.25mg盐酸帕洛诺司琼注射液帕洛诺司琼注射剂浙江亚太药业300ug盐酸雷莫司琼注射液注射剂海南皇隆制300ug盐酸雷莫司琼注射液雷莫司琼89.9注射剂扬子江药业50ml:10mg盐酸阿扎司琼氯化钠注射液56.5注射剂南京制药厂10mg:2ml盐酸阿扎司琼注射液阿扎司琼48.2注射剂四川太极2mg:2m盐酸托烷司琼注射液102注射剂哈尔滨三联药业100ml:5mg盐酸托烷司琼葡萄糖注射液胶囊剂江苏恒瑞医药5mg×10S盐酸托烷司琼胶囊托烷司琼25.5注射剂北京四环3mg盐酸格拉司琼葡萄糖注射液24.35注射剂扬子江药业50ml/瓶盐酸格拉司琼葡萄糖注射液格拉司琼33.1注射剂江苏豪森8mg:100ml盐酸昂丹司琼氯化钠注射液52注射剂齐鲁制药8mg:4ml/支盐酸昂丹司琼注射液181片剂齐鲁制药4mg*12s/盒盐酸昂丹司琼片152片剂宁波市天衡制药4mg×10T盐酸昂丹司琼片昂丹司琼昂丹司琼为首个上市的高选择性5-HT3受体拮抗剂。可阻止肠道中的嗜铬细胞因细胞毒性药而释放的5-HT3,且能防止因直接刺激迷走神经后传递信息至化学感受器触发带产生的 5-HT3,从而阻止化疗或放疗后所引起小肠嗜铬细胞释放5-HT3,缓解恶心和呕吐症状,疗效优于甲氧氯普胺。此外,尚具胃动力作用,可加速胃排空,对止吐有利,但无镇静作用。
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