抗体偶联药物目录定义原理对Ag、Ab、连接子和药物分子的要求抗体的突变几种 ADC 定点偶联方法的比较连接方式 ADC 偶联比的测定方法上市的药品前景挑战一、什么是 ADC 二、原理药物分子药物分子高毒性靶点分子量溶解度稳定性三、对抗体、药物、连接子、靶标和抗原的要求药物分子药物分子高毒性靶点分子量溶解度稳定性因为 IgG 有限的肿瘤穿透能力、低抗原表达性、内化效率不足和连接子代谢,均可能使细胞内的毒素浓度降低。通常为 IC50 :0.01-0.1nmol/L 药物分子药物分子高毒性靶点分子量溶解度稳定性?必须位于细胞内,若ADC 无法转运至细胞内将严重影响药物的有效性和毒性。在细胞外还可能影响, 药物解离后可能对旁边的正常细胞有害。药物分子药物分子高毒性靶点分子量溶解度稳定性药物的分子量较小,从而减少发生免疫原性的风险;抗体的分子量也要很小, IgG 抗体的分子量约为 150kD ,毛细管内皮层和细胞外间隙难以透过如此巨大的抗体或偶联分子,抗体的分子量太小,会影响其在体内的半衰期。药物分子药物分子高毒性靶点分子量溶解度稳定性?应在水性缓冲溶液中具有适当的溶解度,以便于偶联抗体药物分子药物分子高毒性靶点分子量溶解度稳定性?负载应在血浆中具有充分的稳定性。
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