靶向治疗靶向治疗(Targeted Therapy; Novel Agent) (Targeted Therapy; Novel Agent) 效效/ /副比理想的新型药物副比理想的新型药物??主要针对肿瘤细胞内一些特有的生物学标志或信号传导通道中重要的蛋白质主要针对肿瘤细胞内一些特有的生物学标志或信号传导通道中重要的蛋白质或酶或酶( (表皮生长因子受体表皮生长因子受体- -酪氨酸激酶酪氨酸激酶) ) ??为了与传统的细胞毒药物为了与传统的细胞毒药物(cytotoxic drugs) (cytotoxic drugs) 区别,这类药物被称为细胞增殖抑制区别,这类药物被称为细胞增殖抑制药药(cytostatic drugs) (cytostatic drugs) 肿瘤分子靶向治疗的定义肿瘤分子靶向治疗的定义?以肿瘤组织或细胞所具有的特异性分子为靶点?特异性阻断该靶点的生物学功能?在分子水平逆转肿瘤细胞的恶性生物学行为?从而达到抑制肿瘤生长甚至肿瘤消退的目的临床常用的分类临床常用的分类小分子抑制剂: 吉非替尼 (易瑞沙 IRESSA ) 厄罗替尼 (特罗凯 Tarceva ) 甲磺酸伊马替尼(格列卫) 小分子多靶点分子靶向药物 索拉菲尼 舒尼替尼单克隆抗体: 西妥昔单抗(爱必妥) 利妥昔单抗(美罗华) 曲妥珠单抗(赫赛汀) 贝伐单抗( AVASTIN )...... FDA FDA 批准用于消化系统肿瘤的靶向药物批准用于消化系统肿瘤的靶向药物??结直肠癌: 结直肠癌: 西妥昔单抗、贝伐珠单抗西妥昔单抗、贝伐珠单抗??胃肠间质瘤: 胃肠间质瘤: 格列卫、舒尼替尼格列卫、舒尼替尼??胃癌:曲妥珠单抗用于胃癌:曲妥珠单抗用于 HER2/neu HER2/neu 过表达患者过表达患者??胰腺癌:厄洛替尼胰腺癌:厄洛替尼??肝癌:索拉非尼肝癌:索拉非尼