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(S)-叔丁基亚磺酰胺诱导的α-三氟甲基α-炔丙胺的不对称合成与抗HIV药物DPC 961的不对称合成探索

上传者:读书之乐 |  格式:pdf  |  页数:70 |  大小:3302KB

文档介绍
来,他因此称这种酸为氟酸;它能与玻璃容器发生反应而使化学家们对它的研究显得特别复杂,直到18世纪后期,Gay-Lussac和Thenarcl将此反应改在铅或银的仪器中进行,然后研究馏出物与玻璃的反应,才发现Scheele所谓的“氟酸”实际上是两种酸的混合物,即氢氟酸和硅氟酸。1812年法国科学家安培明确提出氢氟酸中存在一种新元素,正如盐酸中含有氯一样,并提议把这一新元素命名为fluorine,这标志着氟化学的历史转折点。随后几十年,科学家们进行了许多实验尝试分离这个元素,都未能取得成功。直到1886年H.Moissan把熔融的KHF2蒸馏所得到的无水氟化氢进行电解,他在阴极得到氢,在阳极得到一种活性很大的新物质,他相信这种物质为氟气。伴随着氟的发现和制备,氟化学取得了长足的发展,大量含氟化合物被发现、制备和应用。1896年,Swarts等合成了一氟乙酸乙酯,由此揭开了有机氟化学的序幕。20世纪30年代,含氟制冷剂得以合成。1938年美国杜邦公司的Plunker等首次发现含氟聚合物一聚四氟乙烯(PTFE),标志着含氟聚合物的开端。1954年,J.Fried成功合成了a.氟化酯酸可的松,并证实了该化合物比相应的酯酸可的松作为糖皮质激素消炎活性高10.12倍以上,第一次向人们展示了向分子的特定位置引入氟原子的优越性。1957年,5.氟尿嘧啶的合成实现了癌症治疗的历史性突破,再次证实了引进氟原子的优越性。从那时起,化学们开始认识到将氟原子引入到有机分子中的特定位置可使其生理活性发生意想不到的变化,这为生物活性含氟有机化合物的研究奠定了基础。至今有机氟化学走过了百余年历史,人们合成了大量的含氟有机化合物【21。现在已经有很多含氟有机化合物成为了上市的药物,如Casodex,Efavirenz,Gemcitabine,SC.58635,Mon7200和JV485(Schemel一1)。

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