多种的化学反应,例如:亲核取代反应、亲电取代反应、氢化反应、氧化反应等。因此,喹啉和多种反应物进行不同的反应,可以得到不同种类的喹啉衍生物。∞图1.1.11.1.2喹啉衍生物的研究进展喹啉环结构骨架广泛的存在于天然产物及合成药物中,喹啉本身最初是从抗疟药物奎宁中蒸馏出来的,目前喹啉衍生物依然是抗疟药物的研究热点,已有多种含喹啉的抗疟药物应用于临床。如:磷酸氯喹(A);辛可芬(B);克菌定(C);盐酸地布卡因(D)(图1.1.2)。另外取代喹啉N.氧化物都是重要药物,如4.氨基.5.硝基喹啉N.氧化物有抑制肿瘤生长的作用。在农药方面,喹啉许多衍生物为重要的农药品种,如7.氯喹啉N一氧化物可作为谷物种植中阔叶杂草的除草剂;由N.取代的二硫化氨基甲酸的喹啉酯制得除草剂,活性可与2,4ID相比较,而且毒性和残留性较低;8一羟基喹啉的铜盐是非常有效的杀菌剂【l】。H3c’cif(ell2)3坞H(NHA]c2145)2卜吖CBD杭州师范大学硕上学位论文第?部分文献综述图1.1.2奎宁(Quinine),一般被称为金鸡纳霜,是茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要成份,属于生物碱类,化学上俗称为金鸡纳碱。1820年,P佩尔蒂埃和J.B.卡芳杜首先制得奎宁纯品,它是可可碱和4.甲氧基喹啉类抗疟药,是一种快速的血液裂殖体杀灭剂。(图1.1.3)奎宁(quinine)金鸡宁(cinchonine)图1.1.3抗疟药氯喹作为4.氨基喹啉类的代表药物是比较好的临床症状控制药,可以快速杀灭疟原虫,但是由于广泛的应用,很多地区已出现对氯喹的耐药性(图1.1.4)。CI图1.1.4鉴于氯喹的这种耐药性,Annas.等人合成两种新型的抗疟原虫活性的化合物MG2和MG3,通过检测发现,这两种化合物不仅具有比氯喹更高的抗疟疾活性,而且对哺乳动物的细胞毒性也很低【2】(图1.1.5)。HNMG22MG3
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