含1,3,4-噻二唑和1,3,4-噁二唑的硫醚衍生物的合成及表征

较低,其ICso>lO1.tg/mL,SI>12.8。1.2.21,3,4.噻二唑衍生物的合成及杀虫活性研究弓形虫(Toxoplasmagondii)感染能引起免疫系统的损伤,且初期征状不明显,治疗过程较长。为了研究高效、低毒的抗Toxoplasmagondii感染药物,AndreELiesen['s】等设计合成了一系列含咪唑基团的1,3,4一噻二唑衍生物,希望通过两个活性基团的叠加,得到活性高、毒性小的药物分子。合成路线如Scheme1.2.4所示。体外活性试验表明:目标化合物(3a~3d)都有较好的抗Toxoplasmagondii4第一章前言活性(用磺胺嘧啶和羟基脲做对照品),其中3a的选择性最好,且毒性低;3a-3d还表现出弱的抗菌(以氯霉素做对照)和抗真菌(以甲酮康唑做对照)活性。根据活性基团拼合原理,车超【191等设计合成了一系列含吡啶基团的l,3,4.噻二唑衍生物,并初步测定了其抗虫活性。合成路线如Scheme1.2.5所示。NH2目标化合物3和4的活性测试表明:化合物4对棉铃虫、粘虫、蚕豆蚜和朱砂叶螨无杀虫活性;化合物3的杀虫活性较弱,相对而言,活性最好的是39,当药量为2000gg/mL时,处理后的棉铃虫,在2天内死亡率为75%,3天后死亡率为90%。1.2.31,3,4.噻二唑衍生物的合成及除草活性研究为了寻找生长调节活性物质,金桂玉【20】等将不同活性基团组合在一起,设计合成了一系列含吡唑基团的1,3,4.噻二唑衍生物,并测试了其除草活性。合成路线见Scheme1.2.6。叱翠》掣NCSArCONHNH2NHa-h:Ar=C6H5。4-pyddyl,2一CI-C6H4,4-CH30C6H4。2-CH34-CH3-C6H4,3-CH3·C6H4,2-OH-C6H4Schell'lC对化合物2a-2h、3a-3f进行除草活性筛选,试验结果表明:2与3都具5