药在通过肠粘膜及肝脏时经受灭活代谢,使其进入体循环的药量减少,亦称首过效应或第一关卡效应。普萘洛尔口服剂量比注射剂量大约高倍,其主要原因就是因为该制剂首关消除作用较强,口腔粘膜给药及直肠给药能避开首关消除。、生物利用度的定义是什么?答:指药物经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。口服难吸收的药物及首关消除的药物生物利用度均低。、吗啡治疗心源性哮喘的机制是什么?答:吗啡可解除心源性哮喘患者的气促与窒息感,并可促进肺水肿液的吸收。其机制如下:⑴舒张外周血管,降低外周血管阻力,从而降低心脏后负荷;同时由于周围静脉舒张,回心血量减少,从而亦降低了心脏的前负荷。吗啡亦降低肺动静脉压,有利于肺水肿的消除。⑵吗啡的中枢镇静作用,可消除患者的恐惧、频危感与抑郁情绪。⑶降低呼吸中枢对肺部传入刺激与二氧化碳的敏感性,因而减低了反射性的呼吸兴奋作用。、阿司匹林的基本作用有哪些?作用机制是什么?答:基本作用:解热:主要是影响散热过程,作用于丘脑下部的体温调节中枢,表现为血管扩张与出汗增加等。镇痛:其作用部位在外周,主要是减弱炎症时所产生的活性物质对末梢化学感受器的刺激所致。消炎抗风湿:可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等,但无病因治疗作用。影响血栓形成:抑制前列腺合成酶(环加氧酶),因而减少血小板中血栓烷的生成,有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。阿司匹林的作用机制,目前认为与抑制前列腺素的生物合成有关。有机磷农药中毒时为什么用阿托品、解磷定解救?答:有机磷农药是一类持久的、逆的胆碱酯酶抑制剂,中毒时乙腺胆碱不被分解而大量蓄积,产生全身中毒症状。解救主要采用两类药物:⑴阿托品为胆碱受体阻断药,可对抗蓄积的乙腺胆碱所致的受体兴奋的症状,如瞳孔缩小、流涎、流涕、出汗、腹痛、大小便失禁及支气管痉挛;此外还可对抗部分中枢神经系统中毒症状。阿托品起效快,是有机磷农药中毒时的重要拮抗药。
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