血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。(6)Р60肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物称为肝药酶诱导剂。(书P12:有些药物本身就它们所诱导的药物代谢酶的底物,因此在反复应用后,药物代谢酶的活性增高,其自身代谢也加快,这一作用称自身诱导。)Р61肝药酶抑制剂:肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶,进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的,所以对肝药酶有影响的药物,也会影响到药物的代谢。其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂;使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。(书P12:有些药物可抑制肝微粒体酶的活性,导致同时应用的一些药物代谢减慢。这类抑制物和药物代谢酶结合,竞争性抑制其他底物的代谢。)Р62肠肝循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。(14)Р63时量曲线下面积:药—时曲线下所覆盖的面积称曲线下面积,其大小反映药物进入血循环的总量。(18)Р64稳态浓度:按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药而逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆浓度称为稳态浓度。(18)Р65生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度。(21)Р66清除率:清除率是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。(20)Р67表观分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。(21)
全文预览
