蒽醌类抗肿瘤抗生素

产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。该类药物大多是直接作用于DNA或嵌入DNA中干扰其模板的功能。按结构主要分为多肽类和蒽醌类两大类。该类药物主要包括:放线菌素D、平阳霉素、博来霉素等。'放线菌素D,又称更生霉素。主要用于恶性淋巴瘤、恶性葡萄胎、肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、何杰金氏病等。它的副作用主要为胃肠道反应较重,局部刺激大,骨髓抑制。一、多肽类抗肿瘤抗生素放结菌素D博来霉素,又称争光霉素,其中用于临床的是以A2和B2为主要成分,此外尚有培洛霉素混入其中,培洛霉素是博来霉素的衍生物。国产的平阳霉素是纯A5的博来霉素。博来霉素在临床上主要用于鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌的治效,对肺癌、食道癌等也有效。一、多肽类抗肿瘤抗生素一、多肽类抗肿瘤抗生素蒽醌类抗生素是20世纪70年代发展起来的抗肿瘤抗生素。代表药物有多柔比星,又称阿霉素;柔红霉素,又称正定霉素;表柔比星,又称表阿霉素。多柔比星和柔红霉素的主要副作用是心脏毒性和骨髓抑制。为减小该类抗生素的心脏毒性,研究设计合成新化合物时保留蒽醌母核,用其他有氨基(或烃氨基)的侧链代替氨基糖结构,研究合成出米托蒽醌。二、蒽醌类抗肿瘤抗生素蒽环配基概述结构特点典型药物:盐酸多柔比星(Doxorubicinhydrochloride)化学名:(8S,10S)-10-[(3-氨基2,3,6-三去氧基-α-L来苏已吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-(羟乙酰基)-1-甲氧基-5,12-萘二酮盐酸盐。柔红糖胺1.性状:本品为橙红色结晶性粉末。本品在水中溶解,在甲醇中微溶。(一)盐酸多柔比星的理化性质2.稳定性:水溶液稳定,在碱性条件下不稳定,易迅速分。临床应用:本品主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌、甲状腺癌、肺癌、肉瘤等实体瘤。临床应用与不良反应(二)盐酸多柔比星的临床应用用药注意事项:主要副作用是心脏毒性和骨髓抑制。