肿瘤分子靶向药物临床应用进展Р引言Р自1997年第一个分子靶向药物利妥昔单抗(美罗华)被批准用于治疗CD20阳性的B细胞淋巴瘤并取得较为满意的治疗效果以来,针对不同分子靶点的抗肿瘤新药不断涌现。?美国FDA自2000年至2009年3月共批准了19个此类新型药物,而同期在美获准上市的新的传统化疗药物数仅为8个。?目前FDA注册的临床实验有106411项,其中与肿瘤分子靶向治疗有关的1506项Р近代肿瘤内科治疗的重要里程碑Р1940s盐酸氮芥治疗淋巴瘤Р1950s发现环磷酰胺、氟尿嘧啶Р1990s发现紫杉类、拓扑异构酶抑制剂Р2000s靶向治疗、诊疗个体化Р1970s发现顺铂、阿霉素Р内容提要Р一、靶向治疗药物概述?二、靶向药物分类及代表药物简介?三、分子靶向药物面临的问题Р一、靶向治疗药物概述Р什么是靶向治疗?Р在细胞分子水平上针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段),来设计相应的治疗药物,药物进入体内以后特异性地选择与这些致癌位点相结合并发生作用,导致肿瘤细胞特异性死亡,而不会殃及肿瘤周围的正常组织细胞,所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。? 药物靶向治疗的效果取决于靶向药物的自身特性和肿瘤内是否存在靶向药物作用的分子靶点及其异常状态。Р不同抗肿瘤药物作用机制Р传统化疗的缺点Р对肿瘤细胞的非特异性杀伤?肿瘤细胞的耐药?疗效提高不明显?对某些类型肿瘤的治疗力不从心?毒副反应明显Р1Р2Р3Р4Р选择性杀伤作用肿瘤细胞Р具有更高的疗效Р对肿瘤相关分子靶点的特异性作用Р对耐药性细胞的杀伤作用Р靶向药物优点Р靶向药物与化疗药物的协同作用Р以化疗的非选择性杀伤作用来杀灭缺乏特异靶点的肿瘤细胞Р杀灭对化疗药物不敏感或耐药的细胞Р清除微小残留病灶
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