高药物的稳定性及口服吸收的效果。Р2.药物的靶向从到达的部位讲可分为三级:第一级指到达特定的靶组织或靶器官,第二级指到达特定的细胞,第三级指到达细胞内的特定部位。从方法上分类,靶向制剂大体可分为三类:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。Р将药物制成能到达靶区的靶向制剂,可以提高药效、降低毒副作用、提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。Р3.前体药物是活性药物衍生而成的药理惰性物质,在体内经化学反应或酶反应的作用后,前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用。使前体药物在特定的靶部位再生为母体药物的基本条件:使前体药物转化的反应物或酶均应仅在靶部位才存在或表现出活性。前体药物能同药物的受体充分接近;有足够量的酶以生成足够量的活性药物;产生的活性药物应能在靶部位滞留,而少进入循环体系产生毒副作用。Р六、设计题Р1.抗肿瘤药氟脲嘧啶略溶于水,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶;请设计将其制成纳米粒。Р2.抗肿瘤药放线菌素D,几不溶于水,能溶于氯仿和乙醚,对酸和碱不稳定,请制备脂质体注射剂,写出制剂组分与制备方法。Р1.答案要点:Р制备明胶纳米粒:将药物溶于明胶溶液中,再将该溶液在芝麻油中乳化成W/O型乳浊液,冰浴冷却到明胶的胶凝点以下,用丙酮稀释,洗涤,加甲醛丙酮溶液使纳米粒交联,丙酮洗涤,干燥,即得。Р2.答案要点:Р1)成膜材料:磷脂、胆固醇Р2)应用以下方法制备脂质体Р薄膜分散法:将磷脂、胆固醇等以及放线菌素D溶于氯仿中,然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发,使其在烧瓶内壁上形成薄膜,将磷酸盐缓冲液加入烧瓶中不断搅拌,即得脂质体。将脂质体混悬液通过高压乳匀机二次,氮气流下灌封,灭菌,即得。Р注入法:将磷脂、胆固醇等及放线菌素D共溶于乙醚中,然后将此药液经注射器缓缓注入加热的磷酸盐缓冲液中,并继续搅拌至乙醚除尽为止,即制得脂质体。再将氮气流下灌封,灭菌,即得。
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