林及氯吡格雷等名噪一时的药物因专利到期之后,面临肿瘤药、丙肝药及生物药的巨大冲击,渐显颓势。为重拾往日辉煌,为保抗栓药的尊严,有人揭竿而起为荣誉而战,它们是德国勃林格殷格翰制药公司的达比加群酯、拜耳和强生的拜瑞妥及日本第一三共制药公司和美国礼来的普拉格雷。6From SYSU普拉格雷英文名称: Prasugrel商品名称:EffientCAS号: 150322-43-3分子式: C20H20FNO3S化学名称:2-乙酰氧基-5-(环丙基羰基-2-氟苯基)-4,5,6,7-四氢噻吩(3,2-c)吡啶分子量: 373.44治疗:用于预防接受经皮冠状动脉介入(PCI)治疗后的急性冠脉综合症患者的血栓形成From SYSU原研公司:日本第一三共制药公司和美国礼来公司2009年2月23日获欧盟批准上市2009年7月10日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市普拉格雷From SYSU普拉格雷作用机理:普拉格雷是新型血小板二磷酸腺苷受体抑制剂类药物的一种,对血小板的活化与聚集可以产生有效抑制,从而达到明显溶栓效果。该药物是一种前体药物,以外消旋体混合物的形式,通过口服途径进入到患者的体内后。需要进一步转化为具有生物活性的代谢产物,才能对血小板的聚集起到有效的抑制作用。From SYSU在患者体内的羧酸酯酶的作用下。该药物可以在短时间内发生水解反应,生成R-95913硫代内醋,在人体血浆内进行循环,但该物质不具有生物活性,经迸一步代谢开环反应后,生成具有2个手性中心的化合物R一138727,该类化合物是一种由4个立体异构体共同组成的混合物,具有一定的生物活性,对P2Y12受体可以产生明显的抑制作用。由于其代谢率相对较高,口服给药后可以在患者体内产生更多的具有生物活性的代谢物,使之共同作用于血小板,产生明显的抗凝效果圈。作用机理From SYSU普拉格雷普拉格雷的生物转化过程
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