11章 抗生素

作用或有其他药理作用的药物。第一节概述5二、作用机制:抑制细菌细胞壁的合成(β-内酰胺类、磷霉素、万古霉素。)损伤细菌细胞膜(两性霉素B、粘菌素、氨基糖苷类。)抑制细菌DNA合成(利福平。)抑制细菌RNA合成(放线菌素。)抑制细菌蛋白质合成(四环素、大环内酯类、氨基糖苷类、氯霉素类。)6三、应用抗细菌感染治疗肿瘤抗病原虫免疫抑制剂刺激植物生长7四、来源多数:生物发酵(选种,发酵,提取,分离和精制) 少数:半合成或全合成(对天然抗生素进行结构改造)降低毒性减少耐药性改善生物利用度扩大抗菌谱提高治疗效果8五、分类ββ--内酰胺类内酰胺类四环素类四环素类大环内酯类大环内酯类氨基糖甙类氨基糖甙类氯霉素类氯霉素类其他类其他类9NSO 1 2 34 567PenamNSO 1 2 34 567PenemNO 1 2 34 567CarbapenemNSONO1 2 34 567 81 234Cefm Monobactam青霉烷青霉烯碳青霉烯头孢烯单环β-内酰胺1. ββ--内酰胺抗生素的分类:内酰胺抗生素的分类:基本母核有以下几类:基本母核有以下几类:一、基本结构特点和作用机制第第二二节节ββ--内酰胺抗生素内酰胺抗生素((ββ-Lactam antibiotics)-Lactam antibiotics)10NSHXOCOOHRCONHPenicillinsX = H- or CH3O-1 23 456 7 NSHXACOOHORCONHCephalosporinsX = H- or CH3COO-3 45 678 1 2NO1 2 34 567CarbapenemNSO1 2 3456 7PenemNO1 234Monobactam青霉素类(Penicillins) 头孢菌素类青霉烯(Penem) 碳青霉烯单环的β-内酰胺ββ--内酰胺类抗生素的基本结构:内酰胺类抗生素的基本结构: