?(1)影响核酸合成(抗代谢药):利用其本身化学结构与体内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶系,影响酶与代谢物间的正常生化反应速率,而减少或取消代谢物的生成;或以“伪”物质身份参与生化反应,生成无生物活性的产物,而阻断某一代谢,致使该合成路径受阻。如:氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等。?(2)产生自由基引起碱基损伤和DNA链断裂。? 如:博来霉素、丝裂霉素。?(3)抑制DNA拓扑异构酶,使DNA与酶蛋白结合形成易解离的复合物趋于稳定和僵化,从而使DNA链断裂。如:伊立替康、拓扑替康等。Р3.作用于微管蛋白:主要作用妨碍微管形成或促进分解,从而抑制有丝分裂。如:长春新碱、长春碱等。Р4.蛋白质合成的抑制剂:利用其本身的化学结构与氨基酸结合,以“伪”物质身份参与生化反应,生成无生物活性的产物,而抑制蛋白质合成。如:嘌呤霉素。Р三、根据化疗药对细胞增殖周期及各时相不同作用分类Р 细胞周期:DNA合成前期(G1) ? ? DNA合成期(S) ? ? DNA合成后期(G2) Р 有丝分裂期(M)Р1. NSA):对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。包括:烷化剂、抗生素类和激素类。其特点:呈剂量依赖性,即杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比,推荐:大剂量间歇性给药。Р2. SA):只对某一时相有杀伤作用的药物,主要杀伤增殖期的细胞,G0期细胞不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点:呈时间依赖性,推荐:小剂量持续给药。Р烷化剂Р环磷酰胺(CTX)Р氮芥衍生物,属细胞周期非特异性药物,在体内经CYP450活?化后,产生具有烷化活性的磷酰胺氮芥,发挥其细胞毒作用。Р适应证: 恶性淋巴瘤、急慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌、神? 经母细胞瘤等Р用法:500~1000mg/m2,每周1次X1~2次,休息2~4周重复。Р注意事项:1.CTX水溶液仅稳定2-3h,现配用。? 2.大剂量应水化利尿,同时给予美司钠预防出血性? 膀胱炎。
全文预览
