第七章第七章抗肿瘤药抗肿瘤药 Antineoplastic Agents Antineoplastic Agents ?生物烷化剂?抗代谢药物?抗肿瘤抗生素?抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物?肿瘤治疗的新靶点及其药物?细胞在外来和内在有害因素的长期作用下发生过度增殖而生成的新生物。?肿瘤?特点:细胞或变异细胞异常增殖,常形成肿块肿瘤按生长特性分类?主要是根据肿瘤生长的方式、速度、有无转移、组织结构,以及对机体的危害程度等多方面的情况来区分的?良性肿瘤?恶性肿瘤良性肿瘤?往往膨胀性或外生性生?增殖慢?边界清晰,常有包膜?质地与色泽接近正常组织?一般不侵袭?不转移?完整切除,一般不复发?多为侵袭性生长?生长较快,常无止境?边界不清,常无包膜?通常与正常组织差别较大?有侵袭与蔓延现象?多有转移?治疗不及时,常易复发恶性肿瘤浸润和转移是恶性肿瘤的最主要的特征恶性肿瘤根据发生部位不同?癌?肉瘤?母细胞瘤?白血病治疗方法?手术治疗?放射治疗?药物治疗(化疗)抗肿瘤药的分类?按作用靶点分类:?以 DNA 作为作用靶点的药物?以有丝分裂过程作为作用靶点的药物?影响蛋白质合成的药物按其作用原理和来源可分为??氮芥类?乙撑亚胺类(化学) ?生物烷化剂亚硝基脲类?甲磺酸酯及多元醇类?金属铂类配合物?嘧啶拮抗剂(作用机理) ?分类抗代谢药物嘌呤拮抗剂叶酸拮抗剂?抗肿瘤抗生素?其它类?植物药有效成份(来源) §1. 生物烷化剂 Bioalkylating Agents ?生物烷化剂又称烷化剂?为一类使用最早的抗肿瘤药生物烷化剂定义?在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物?与生物大分子(如 DNA 、 RNA 或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团?如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等?进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使 DNA 分子发生断裂。
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