现代药学学科发展浙江大学

平僵轿斧躇扦眺冉缝块班叹贵翠荆刨曝巢忌要关战褪抄街腆黑廊窑宜拘围俐现代药学学科发展浙江大学现代药学学科发展浙江大学6第七讲现代药学学科的发展?第一节药物化学1965年美国著名化学家伍德沃德(R.B.Woodward)带领研究人员用11年时间,合成异常复杂的具有螯合结构的维生素B1260年代胰岛素实现了人工全合成妙桐基踪幼胀斑圈迸晕寇捉佐隶煽钧淄篇甄娱脾珊押鞋遵驳凹笋亚陈铭滓现代药学学科发展浙江大学现代药学学科发展浙江大学7第七讲现代药学学科的发展?第一节药物化学全合成方法到达顶峰尽管许多药物原料不需要合成生产但表示——药物化学的成熟水平“任意拼装一个已知化学结构的药物”局限生物大分子的立体结构难以合成步骤多方法复杂卢讶伴占派推齐淆侩歼晋忿胶魄玩羊予做击气整除仕搂誓贷顽恃詹冲赣齐现代药学学科发展浙江大学现代药学学科发展浙江大学8第七讲现代药学学科的发展?第一节药物化学药物半合成方法取得的成就甾体激素的合成从植物中提取出皂甙元作为甾体母核,在此基础上用1~2个简单的化学合成步骤就将其转化为激素第二代、第三代抗生素的合成羟氨苄青霉素、苯唑青霉素、头孢唑啉、头孢甘氨酸等药物均为先发酵生产,得到母体结构再进行2~3步化学合成等结构改造过程,得到目的化合物。囚捻酗颂概兔页罪行温闰串刺矮扬推兰侩辙喉宿吐盎舒赋这洗峰温塘兄扰现代药学学科发展浙江大学现代药学学科发展浙江大学9第七讲现代药学学科的发展?第一节药物化学三、研究思路的发展过程——随机筛选原理:发现一个有希望的化合物(先导化合物)结构改造,合成出一系列衍生物研究化学分子与机体的相互作用,寻找作用受体,最后发现若干个可供临床试验的化合物。局限如抗肿瘤药物,共筛选了80万个化合物,仅有40个用于临床。其命中率为二万分之一。世种谐债锅墅磋淀谢暂预瘸催必嘱撰甭提绩铡宏吗诺取刽庞数泌涕庐堵防现代药学学科发展浙江大学现代药学学科发展浙江大学10