放(如缓、控释制剂)有肝脏首过效应,生物利用度低经皮给药避免首过效应,延长作用时间,减少用药次数,可随时终止给药,无创,患者依从性好吸收受皮肤温度影响静脉注射起效非常快允许精确地调整剂量(PCA)生物利用度高很有侵入性,不良反应发生风险高,给药复杂,有发生全身感染的危险,不适用于长期治疗肌肉、皮下注射起效快,生物利用度比口服好,低于静脉给药有侵入性,注射疼痛血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响;加速耐药,增加成瘾风险直肠给药生物利用度比口服高吸收受肠道状态影响,使用不方便,社会接受程度有限,使用方式影响其结果,长期用药有肠道粘膜损伤风险舌下给药起效快作用时间短,不适用于长期治疗药物吸收不受消化道内PH、食物和药物在肠道内移动时间等复杂因素影响可持续给药72h减少给药次数和数量、避免峰谷现象,减少药物的毒副作用避免药物在肝脏的首过效应,提高了生物利用度用药部位在体表,可随时中断给药,易被病人接受透皮给药系统的优点药代动力学及临床意义经皮肤吸收:避免口服,给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音;吸收不受胃肠道状态影响不经胃肠道,直接进入血液循环:极少结合胃肠道阿片受体,降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生;避免肝脏首过效应,提高生物利用度,降低肝脏负担易通过血脑屏障,与μ受体激动剂高选择性结合,达到中枢强效镇痛作用;对中枢其他受体几乎无效应,很少发生与其它受体结合而产生的副作用肝脏代谢、肾脏排泄,代谢产物无活性、无毒:是肾功能不全患者阿片类药物镇痛时的优先选择恒定速率持续释放药物72小时:给医生、患者带来更多方便;不影响患者日常活动,睡眠更好芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制芬太尼透皮贴剂激活芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1:1.1,而吗啡等口服阿片药物为1:3.4。相比口服阿片药物,芬太尼较少和胃肠道u受体结合,所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。
全文预览
