诺酮酸衍生物? 1962年Lesher发表第一个喹诺酮酸类抗菌药奈啶酸合成2万个衍生物? 已可成为药品60多个? 诺氟沙星日本1978年开发成功,属第三代喹诺酮酸类药? 已在60多个国家、地区批准上市? 1995年中国药典收录Р药理作用Р诺氟沙星氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜?血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。Р毒理作用Р胃肠道反应Р腹部不适或疼痛Р腹泻、恶心或呕吐Р头昏、头痛、Р嗜睡或失眠Р中枢神经系统反应Р血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现Р静脉炎、关节疼痛Р结晶尿,多见于高剂量应用时Р数患者可发生Р血清氨基转移酶升高Р血尿素氮增高及周围血象白细胞降低Р药代动力学Р空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。?血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2?)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。?单次口服该品400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达肾峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。?肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。?尿液pH影响该品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。
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