究背景背景研究背景 23451很多与会者对云克的应用提出问题,主要是: –1、同位素是放射性元素,虽动物试验证明其无放射性,但对人体是否有害? –2、云克的优点在于体内存留 5-10年,长期发挥抗炎作用, 但如此长时间对人体各脏器功能有无影响? –3、云克长期关节内停留,对青少年生长发育是否有影响? –4、对性腺发育及生育能力是否有影响?有无致畸作用? 2003 年 4 月长春云克研讨会诸多因素使医生治疗担心,患者应用不放心,很多病人因为医生的不确定而拒绝应用云克治疗,丧失了治疗的最好时机。因此在为病人痛心的同时感到对云克的安全性及远期疗效进行临床验证势在必行。应用范围及药理特性 23451云克治疗范围?类风湿关节炎?银屑病性关节炎?强直性脊柱炎?骨关节炎?痛风?骨质疏松治疗原理~锝 99 TC 标记的亚甲基二膦酸盐 99 TC-MDP 最先是作为一种显影剂而应用。 99 TC-MDP 静脉注射后迅速为骨骼摄取, 注射后两三个骨骼摄取量为注射量的 50%-60% ,其余的从肾赃排出。~二膦酸盐进入骨组织通过二个途径: ~骨组织中的无机盐羟基磷灰石结晶对膦酸化合物进行化学吸附。~一些膦酸化合物可以与骨组织的未成熟胶原结合进入骨组织。?当骨骼病变时,局部血流量增加,无机盐代谢增高,成骨细胞活跃和新骨形成,未成熟胶原亦增多,使得病变部位 99TC-MDP 浓集,其低价的锝容易失去电子而被氧化,电子被氧自由基俘虏后使活跃的 O 2转变为稳定的 O 2,从而清除氧自由基,保护超氧化物歧化酶的活性。?云克能明显抑制巨噬细胞表达 IL-1 ,减少基质金属蛋白酶的表达,抑制基质金属蛋白酶(如胶原酶)降解软骨基质。治疗原理云克中的亚甲基二膦酸对金属离子具有高亲合性,能够鳌合基质金属蛋白酶中心的锌钙离子,降低基质蛋白酶的活性,防止胶原酶对软骨组织的分解破坏作用,而抑制病变关节的近一步破坏。
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