的药物?2002 年11 月加巴喷丁被推荐为治疗多种神经病理性疼痛的一线药物?美国有 50% 以上的神经病理性疼痛患者( 800 万人以上)在使用加巴喷丁?2004 年国产派汀?(加巴喷丁胶囊)获准上市新药信息,中国医药网 2002,06,06. 加巴喷丁化学特性?结构式: ?商品名:派汀??英文名: gabapentin capsules ?化学名: 1-氨基甲基-环已烷乙酸?性状:本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉状粉末?规格与剂型:胶囊,300mg/ 粒?生产企业:江苏恒瑞医药加巴喷丁药学研究加巴喷丁有全新作用机制, 阻击病理性疼痛传导?拮抗 NMDA 受体,降低伤害感受系统兴奋性?具有中枢神经系统钙离子通道拮抗和外周神经抑制作用,减少兴奋性氨基酸释放?阻断 GABA 介导的传入通路,减少兴奋性传入信号中国临床药理学与治疗学 2003 Jun ; 8(3) 加巴喷丁药代动力学特性?吸收:食物极少影响加巴喷丁的吸收速度和程度,达峰时间 T max为2-4 小时?分布:加巴喷丁与血浆蛋白结合率<3% ,平均分布容积达 50.4 (8.0) 升,可以迅速通过血脑屏障,约 5%-35% 集中于脑脊液中, 80% 分布于脑内?消除:加巴喷丁的消除半衰期是 5~7小时, 90% 以上以原形通过肾脏排泄,在人体内的代谢不明显派汀?(加巴喷丁胶囊)说明书 Ojemann LM et.al, Epilepsia. 1988;29:694. Abstract. 7加巴喷丁药代动力学优异, 无药物间相互作用?加巴喷丁极少与血浆蛋白结合,不影响其它镇痛药物的血药浓度?加巴喷丁不诱导和抑制肝药酶,不影响其它镇痛药物在肝脏代谢?加巴喷丁在体内极少代谢,不受其它镇痛药物影响派汀?(加巴喷丁胶囊)说明书加巴喷丁临床研究加巴喷丁治疗糖尿病性神经痛图15 派汀加巴喷丁治疗糖尿病性神经痛
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