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固体分散技术

上传者:梦溪 |  格式:ppt  |  页数:44 |  大小:754KB

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e)公司的抗病毒药沙奎那韦;日本藤泽药业(Fujisawa)的免疫抑制药他克莫司;西安杨森制药公司的抗真菌药伊曲康唑Р第5页,讲稿共44张,创作于星期日РР二、载体材料Р水溶性载体材料Р聚乙二醇类Р聚维酮类Р表面活性剂类Р有机酸类Р糖类与醇类Р难溶性载体材料Р纤维素类Р聚丙烯酸树脂类Р脂质类Р肠溶性载体材料Р纤维素类Р聚丙烯酸树脂类РРРРР第6页,讲稿共44张,创作于星期日РР聚乙二醇类Р聚乙二醇(PEG)为结晶性聚合物,是最常用的水溶性载体之一 ?适宜用于固体分散体的分子量在1000到20000,熔点较低(55-65℃),毒性小。化学性质稳定,能与多种药物配伍,不干扰药物的含量分析?增加药物的溶出速率,提高药物的生物利用度 ?PEG也可作为缓释固体分散体的载体材料Р第7页,讲稿共44张,创作于星期日РРSerajuddin等用熔融法,将药物溶解于熔化的PEG中,将溶液填入硬明胶胶囊,室温下,胶囊内药物溶液固化 ??在人工胃液中,胶囊内容物保持固体状态,并按溶蚀机制缓慢溶解,固体表面的药物溶解后形成油性层,延缓药物的溶出,具有缓释作用РPEG缓释材料应用实例Р第8页,讲稿共44张,创作于星期日РРPEG应用注意事项Р一般随PEG分子量增大,药物溶出速度降低 ?药物为油类时,宜用分子量更高的PEG类作载体,如PEG12000或PEG6000与PEG20000的混合物作载体 ?单用PEG6000作载体则固体分散体变软,特别当温度较高时,能使载体发粘Р第9页,讲稿共44张,创作于星期日РР聚维酮类Р聚维酮(PVP)为无定形高分子聚合物,无毒、熔点较高,易溶于水和多种有机溶剂,加热易分解,不宜采用熔融法,而应采用溶剂法制备固体分散物 ??用PVP制成固体分散体后,进一步制成微丸,与片剂比,体外溶出度明显提高,体内起效快,生物利用度也有显著改善Р第10页,讲稿共44张,创作于星期日

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