ity of MichiganРBiopharmaceutics?Classification ?SystemР生物药剂学分类系统Р3/31Р溶解障碍Р透膜障碍Р小肠上皮细胞Р难溶性药物РBCS IIРBCS IVР在筛选出的创新药物中,其中大约40%的化合物是水难溶性药物。Р4/31Р前体药物Р包合物Р磷脂复合物Р固体分散体Р微粒给药系统Р提高BCS II类难溶性药物的口服吸收方法Р5/31Р什么是固体分散体?Р固体分散体(solid dispersion、SD)系指药Р物以分子、胶体、微晶或无定形等状态高度分散在Р某一固体载体材料中所形成的分散体系。Р一、概述Р6/31Р1 改变释药速度或控制释药?增加难溶性药物的溶解度和溶出速率─速释制剂;Р 延缓或控制药物释放─缓释制剂;Р 控制药物于小肠释放─肠溶制剂;Р 降低药物毒副作用? 例:将具有光敏毒性的二氟尼柳制成二氟尼柳- Eudragit® RS100固体分散体,大大降低了药物对细胞膜的光敏毒性。?2 利用载体的包蔽作用,增加稳定性-可延缓药物的水解和氧化;?3 掩盖药物的不良嗅味和刺激性;?4 使液体药物固体化等。Р固体分散体制备技术的优势:Р7/31Р1 药物的物理稳定性差--分散状态稳定性;Р2 储存温度过高,湿度过大、久贮等都会使分散体系的溶出率降低,产生老化现象。?3 工业化生产困难。加热,冷却,吸潮,粘软等工艺问题Р劣势Р固体分散体制备技术的劣势:Р8/31Р固体分散体上市产品:Р目前国内利用固体分散体制备技术生产且已上市的产品有联苯双酯丸、复方炔诺孕酮丸、尼群地平片等。Р9/31Р固体分散体为中间产物,可以根据需要进一步制成胶囊剂、片剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等。Р二、常用载体材料Р固体分散体的溶出速率在很大程度上取决于所用载体材料的特性。Р水溶性载体材料Р 难溶性载体材料Р 肠溶性载体材料Р10/31
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