固体分散技术 (3)

第5页，讲稿共45张，创作于星期日РР第二节 载体材料Р载体材料应具备的条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化，不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、廉价易得。?常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。Р第6页，讲稿共45张，创作于星期日РР（一）水溶性载体材料Р常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸以及糖类等。? 1．聚乙二醇类? 2．聚维酮类? 3．有机酸类? 4．表面活性剂类? 5．糖类与醇类? 6. 其它亲水性材料Р第7页，讲稿共45张，创作于星期日РР1.聚乙二醇类?聚乙二醇（PEG）是最常用的水溶性载体之一，是一大类结晶性高分子聚合物的总称。最常用的PEG4000和PEG6000。最适合用于固体分散体的分子量在1000到20000，熔点较低（55~65℃），毒性小。化学性质稳定（但180℃以上分解），能与多种药物配伍。不干扰药物的含量分析。?药物为油类时，宜用分子量更高的PEG类作载体。单用PEG6000作载体，则固体分散体变软，特别是温度较高时载体发粘。Р第8页，讲稿共45张，创作于星期日РР2. 聚维酮类Р聚维酮（PVP）为无定形高分子聚合物、无毒、对热稳定（150℃变色），易溶于水和多种有机溶剂。由于熔点较高，不宜采用熔融法，而宜采用溶剂法制备固体分散物。Р第9页，讲稿共45张，创作于星期日РРPVP对许多药物有较强的抑晶作用，用PVP制成固体分散体，其体外溶出度有明显提高，在体内起效快，生物利用度也有显著改善。?但PVP易吸湿，制成的固体分散物对湿的稳定性差，贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。如尼莫地平—PVP固体分散物能显著提高尼莫地平的体外溶出速率，但经相对湿度75%，40℃放置三个月后，溶出速率又回到原药的水平。Р第10页，讲稿共45张，创作于星期日