甾体激素受体Р简述生物利用度的概念及其意义。Р答:是指血管外给药后,药物能够进入体循环的相对分量和相对速度。用F来表示,F = (A / D)×100%,D为服药量,A为进入体循环的药量。①绝对生物利用度:F = AUC(血管外给药) / AUC(血管内给药)×100%,其意义是反映给药剂量能够进入体循环的百分率;②相对生物利用度:F = AUC(供试药) / AUC(对照药)×100%,其意义是作为衡量药物制剂质量的一个重要指标。Р什么是药物的表观分布容积(Vd)?有何临床意义?Р答:(1)Vd:是指静脉注射一定量(A)药物进入达到动态平衡后,按测得血药浓度计算体内药物总量应该占有体液的容积量。其计算公式为:Vd = A / C0 = FD / C0。 Р (2)临床意义:①根据Vd的大小可以推测在体内的分布情况,即Vd大的药物,其血浆浓度低,主要分布在周围组织内;Vd小的药物,其血浆浓度高,较少分布在周围组织。②可从Vd值的大小,从血浆浓度算出机体内药物总量(A = Vd · C0);或可算出要求达到某一血浆有效浓度所需的药物剂量(A = C0 ·Vd)。Р有机磷酸酯类中、重度中毒时用哪些药物解救?试述它们的解毒机制。Р答:(1)及早、足量、反复地注射阿托品,能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱(ACh)大量存在而产生的M样症状,但对N样症状几无作用,且无复活胆碱酯酶(ChE)的作用。 Р(2)胆碱酯酶复活药(碘解磷定):可使ChE复活,及时地水解积聚的ACh,消除ACh过量引起的症状,对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。 (3)两者合用可增强并巩固解毒疗效。Р5、简述阿托品的药理作用。Р(1)抑制腺体分泌。 Р(2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。 (3)松弛内脏平滑肌。 Р(4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。
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