有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消E.中枢神经系统没有组胺受体3-68、下列关于mizolastine的叙述,正确的有:ABCEA.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用B.不经P450代谢,且代谢物无活性C.特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场,但mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性D.在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药E.分子中虽有多个氮原子,但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中,只有很弱的碱性3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式,则:BCEA.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,作用强度不变B.Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C.n等于2-3为好D.Y为杂原子可增强活性E.R1为吸电子取代基时活性下降3-70、Procaine具有如下性质:ABCA.易氧化变质?B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化-偶联反应D.氧化性E.弱酸性五、问答题3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?答:相同点:①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分;②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点:①在这个乙基桥上,激动剂可有甲基取代,拮抗剂通常无取代;②酯基的酰基部分,激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;③氨基部分,激动剂为季铵离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺;④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基,激动剂没有;⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉,激动剂不行。总之,合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发,寻找毒性较低的异喹啉类N受体拮抗剂的设计思路。
全文预览
