合成酶4.碳酸酐酶5.粘肽转移酶答案:1.卡托普利,抗高血压,化学结构书P1402.洛伐他汀,降低总胆固醇,也能降低LDL,VLDL水平,并能提高血浆中的HDL水平,可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗,也可用于预防冠状动脉粥样硬化,化学结构书P1563.甲氨蝶呤,抗肿瘤,化学结构书P2414.乙酰唑胺,利尿,化学结构书P3625.青霉素钠,抗菌,化学结构书P260三、体内代谢请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。:答案:+参考答:光催化的分子内歧化反应、水解:答案:+参考答:2,2’-羟化,6位去甲基:答案:+参考答案:10、11位环氧化、羟化、苯环羟化四、结构修饰及构效关系1.说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因?参考答案:甲氯芬那酸苯环2,6位双氯取代使2个芳香结构不公平面,这种非公平面的构型适合抗炎受体。2.说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子,哪类药物能形成碳正离子中间体?参考答案:氮芥类结构中N上给电子取代,如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子;氮芥类结构中N上吸电子基取代,如芳香基取代能形成碳正离子中间体。3.比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢,说明原因。参考答案:结构中一个侧链的氨基向另一个分子的羰基碳进攻形成聚合物,阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加,促进聚合反应,所以阿莫西林聚合速度快。4.纳洛酮和吗啡的结构相似,但前者为受体拮抗剂,后者为受体激动剂,说明原因?参考答案:纳洛酮除了与阿片受体结合外,还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合,所以纳洛酮为拮抗剂。吗啡只与阿片受体结合,不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合,所以吗啡为激动剂。5.青蒿素的主要结构改造方法或产物有哪些?参考答案:青蒿素为内酯结构不稳定,可将内酯羰基还原为二氢青蒿素,二氢青蒿素可制成甲醚或乙醚,为了增加水溶性可制成多元酸酯的钠盐。
全文预览
