vitybyAriens1954):α;即药物激动受体的能力。0≤α≤100%,E/Emax=α[AR]/[RT]储备受体(sparereceptorsbyStephenson1956)沉默受体(silentreceptors)速率学说(ratetheory)二态学说(two-modeltheory)5.激动药与拮抗药(1)激动药(agonist)与受体有亲和力又有内在活性药物。完全激动药(fullagonist):α=1部分激动药(partialagonist,mixedagonist):与受体有亲和力,但内在活性较弱(α<1)。(2)拮抗药(antagonist):与受体有亲和力,而无内在活性的药物(α=0)。petitiveantagonist)与激动药竞争同一受体的拮抗药。配体(L),拮抗药(I)[RT]=[R]+[LR]+[IR],[LR]/[RT]=[L]/KD+[L][LR]/[RT]=[L]/[L]+KD(1+[I]/KI)药物的作用取决于[I]/KI,[I]浓度愈高或KI愈小,效应低,拮抗作用强。如果[LR]/[RT]→100%,激动药的量效反应曲线可以被竞争性拮抗药平行右移。如果增加竞争性激动药浓度,仍可达到Emax。E/Emax=[L]/(KD+[L])=[L’]/[L’]+KD(1+[I]/KI)[L’]/[L]–1=[L]/KI[L’]/[L]是剂量比(doseratio),如将[L]到[L]/[L]倍,即能克服[I]的拮抗作用。pA2是拮抗参数(antagonismparameter):当有一定浓度的拮抗药存在时,激动剂增加1倍时才能达到原效应,此时拮抗药的负对数即拮抗参数,pA2=-log[I]=-logKI非竞争性拮抗药(petitiveantagonist)与激动剂作用于同一受体,但结合牢固,分解慢或是不可逆的,或作用于相互关联的不同受体。
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