汀的药代药动学研究[29-32] 磷酸西格列汀吸收速度快,半衰期 12.4h [30-31] ,说明它的给药间隔长,在体内消除的较慢,通常每日一次每次一片,依从性好,服用方便。原型物经肾排泄,仅有 16%经肝代谢。沙格列汀主要由 CYP3A4/5 代谢, 肝、肾途径清除[32] 。磷酸西格列汀经 CYP45 0 代谢的比例较小,CYP450 抑制剂或诱导剂对其的影响较小,有些糖尿病患者伴有并发症, 如糖尿病足伴真菌感染,使用抗真菌药物时,西格列汀对其的影响小,而如果服用沙格列汀可能会造成一定的影响,在对于肝药酶诱导剂或抑制剂相互作用方面,我认为西格列汀优沙格列汀。各研究都明确了 DPP-4 抑制剂能在有效降低 HbA1c 、餐后胰高血糖素水平的同时提升血浆 GLP-1 水平,但它们程度各异;在餐前和餐后血糖控制方面的优势不相上下[33]。由于目前尚未对单品种 DPP-4 抑制剂药物进行比较研究来相互对比其作用优劣性,因此本文无法对其在疗效上的区别做进一步的明确论证。结语: 以往依靠经典降糖药物治疗效果不好或不能耐受其他降糖药物治疗的病患,往往需要加用胰岛素治疗,给病患带来了极大的不便与痛苦。 GLP-1 类似物及 DPP-4 抑制剂的出现,为糖尿病患者带来了新的希望,此类药治疗效果显著,且低血糖风险低,一般不增加体重[2]。GLP-1 类似物的长效制剂每周使用一次,DPP-4 抑制剂每日服用一次,患者的用药依从性也得到较大提高。当然, DPP-4 抑制剂和这些经典降糖药相比它各方面还未完全成熟,作为新药还存在很多限制,如: DPP-4 抑制剂的 DDC 值最高,很多经典降糖药既能有效控制血糖,DDC 值又低,那么通常一般患者是不会选择其作为一线降糖药; 还存在很多不确定性以及可能潜在的不良反应。但我相信随着此类药物长期疗效及安全性研究的进一步深入,未来应用前景必将更加广阔。
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