构式使得抗菌活性倍增Р阿奇霉素?分子式:C38H72N2O12?分子量:785.0Р红霉素?分子式:C37H67NO13 ?分子量 733.93Р阿奇霉素的药效学——阿奇霉素抗菌活性强Р致病菌Р红霉素Р阿奇霉素Р罗红霉素Р肺炎链球菌Р0.015-0.25Р0.015-0.25Р0.03-0.5Р金葡菌MSSAР0.5->32Р0.25->32Р1->32Р化脓链球菌Р0.03-4Р0.03-4Р0.06-4Р流感嗜血杆菌Р2-8Р0.25-1Р4-16Р卡他莫拉菌Р0.12-0.5Р0.03-0.06Р0.25-1Р淋病奈瑟球菌Р0.25-1Р0.03-0.25Р0.5-1Р产气荚膜梭菌Р1-2Р0.25-2Р2-4Р肺炎支原体Р≤0.01-0.015Р0.002-0.01Р0.03Р肺炎衣原体Р0.06-0.12Р≤0.12-0.5Р≤0.125-0.25Р阿奇霉素抗菌活性MIC 90Р出色的药代动力学?保证阿奇霉素在感染部位的有效分布Р特殊的靶向释药:?吞噬细胞摄取→靶向转移→感染部位药物释放,药物浓度增高Р阿奇霉素组织内分布广泛,穿透性高?吸收后快速分布到组织中,维持高而稳定的组织浓度?组织内浓度可达同期血浓度10~100倍Р良好的组织渗透性和出色的半衰期以感染为导向的“靶向”分布Р阿奇霉素Р原形和代谢产物Р肝脏Р胆汁Р排泄Р主要途径Р肾脏Р尿Р第1次给药24h内11%以原形排出?第5次给药后排到尿液中约为14%Р阿奇霉素的药物清除Р轻度肾功能不全者不需作剂量调整?(肌酐清除率>40ml/分钟)Р阿奇霉素的临床应用Р首选治疗:? 军团病、空肠弯曲杆菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎和衣原体感染(沙眼、生殖系统、婴儿肺炎)?替代治疗:? 耐青霉素的金葡菌感染? 青霉素过敏者Р阿奇霉素的临床应用Р阿奇霉素抗菌谱广?——覆盖临床常见致病菌及非典型致病菌Р阿奇霉素在成人科室的应用