靶器官肝细胞选择性;避免对其它重要脏器细胞正常功能的干扰?更少药物相互作用:带羟基的水溶性,完全不经过CYP450代谢,最大程度避免药物相互作用,适合CHD病人长期、甚至终身服用;脂溶性水溶性其他细胞肝细胞脂溶性他汀类美百乐镇转运蛋白细胞内脂质层细胞内细胞内细胞内脂质层脂质层参考:渡部由香等:Prog.Med.18(5):939,1998脂质层美百乐镇®靶向进入肝细胞美百乐镇®靶向进入肝细胞静注C14标记美百乐镇®及ML-236B后大鼠全身放射显影照片美百乐镇ML-236B美百乐镇®选择性抑制肝细胞胆固醇合成100806040200島田葉子、古賀貞一郎:Prog.Med.11(9):2377,1991(%)抑制率水晶体大脑心脏隔膜前列腺睾丸脾脏肾脏肾上腺肝脏※:exvivo试验結果美百乐镇10mg/kg*※********:p<0.05 :p<0.01***辛伐他汀5mg/kg美百乐镇®、辛伐他汀对小鼠不同组织胆固醇合成的抑制作用有效的降低了血清胆固醇的水平,又避免了对于肝外组织的不利影响HMG-CoA还原酶抑制剂的作用1、降低胆固醇生物合成2、降低辅酶Q生物合成辅酶Q,线粒体呼吸链中有重要作用,可影响ATP合成?3、脂溶性他汀易透过心肌细胞膜进入心肌细胞,影响心肌能量代谢,对缺血心肌再灌注后的恢复产生不利影响为什么尽量减少他汀对肝外组织胆固醇?合成的影响?美百乐镇----带羟基的水溶性他汀,完全不经过CYP450代谢,最大程度避免药物相互作用。HOOHCOONaOOHHO*美百乐镇---更少药物间相互作用胆汁•尿在脂溶性药物上加上羟基(-OH),使之变为水溶性物质排出体外排泄水溶性物质肝脏细胞色素P450(CYP)与脂溶性药物结合的部位SFe细胞色素P450(CYP)是?脂溶性药物代谢的主要途径药物对CYP的竞争及影响引起药物相互作用药物A药物BCYPCYP底物特异性不强
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