鼻粘膜给药制剂

的优点Р药物无首过效应,生物利用度高;?鼻粘膜面积大,粘膜下血管非常丰富,药物可迅速吸;?胃肠道中容易破坏的药物,极性大而胃肠道难于吸收的药物,鼻粘膜都能很好的吸收;?分子量大的多肽类、蛋白类药物,也能在吸收促进剂的存在下较好地吸收;?用药方便,易于被患者接受,便于自己用药。Р鼻粘膜给药药物类型Р蛋白质和多肽类药物:如小分子黄体生成素释放激素(LHRH)、胰岛素等;?通常口服难以吸收的药物:如庆大霉素、磺苄西林、头孢唑啉和头抱乙腈等抗生素;?在胃肠道中很不稳定以及明显受胃肠道粘膜和肝脏首过效应影响的药物:如纳洛酮、毒扁豆碱和槟榔碱、普萘洛尔等。?麻醉用药:如布妥啡诺、脑啡肽?心脑血管药、止咳平喘药、激素类药、改善微循环药、解热镇痛药等。Р鼻腔给药国内外情况Р目前,已有十几种鼻腔给药制剂上市和应用于临床。国外已上市的品种有赖氨酸加压素鼻腔喷雾剂(主要用于防治、控制尿频、尿失禁及夜间遗尿症等),催产素鼻腔喷雾剂(用作子宫收缩剂),还有蛙降钙素鼻喷雾剂,高浓度去氨加压素鼻腔喷雾剂和胰岛素鼻用制剂。另外,有许多品种处于研制及临床阶段。Р鼻腔给药国内外情况Р鼻粘膜给药制剂除溶液剂和气雾剂较为常用外,国内外正在研究开发的还有粉末制剂、凝胶制剂、微球制剂、脂质体等,它们可不同程度地延长药物在鼻粘膜的停留时间,从而提高药物的生物利用度,提高疗效。Р鼻腔给药国内外情况Р众所周知,一些肽类和蛋白类药物由于分子量大,在胃肠道酶及环境pH作用下会发生降解,半衰期很短,口服给药很难吸收,通常需注射给药。对于这些药物而言,经鼻粘膜给药发挥全身作用的研究有极其重要的价值。胰岛素就是其中之一。胰岛素为亲水性生物大分子药物,分子量为5200,由51个氨基酸组成,通常注射给药,使用极为不便。寻找非注射途径的给药方法是近年来人们研究的着眼点。对于肽类和蛋白类药物而言,鼻粘膜给药有可能成为替代注射给药的给药途径。