DDS)是指药物从特殊设计的装置释放出来,通过完整的皮肤吸收,进入全身血液系统的控释给药新剂型。? TDDS是透皮给药的新剂型,也称为透皮给药制剂(经皮吸收制剂)。TDDS通常是指贴剂(控释贴片),与橡胶膏剂、软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、硬膏剂、涂剂等皮肤用药制剂有本质的区别。? 严格上讲,TDDS是指皮肤局部给药,药物经皮肤吸收起全身治疗作用的一类新型给药系统(DDS)。Р第一节概述Р1. 透皮给药系统及其特点Р药物的经皮吸收过程与途径? 药物的经皮吸收过程? 药物的经皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。释放是指药物从基质中释放出来而扩散到皮肤表面的过程;穿透是指药物透过表皮(角质层和活性表皮)进入真皮的过程;吸收是指药物透过表皮后,到达真皮和皮下脂肪组织,通过毛细血管或毛细淋巴管进入体循环而产生全身作用的过程。? 药物经皮吸收的途径? 药物经皮吸收的途径有二条:一是表皮途径,药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织,被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环,这是药物经皮吸收的主要途径;二是皮肤附属器途径,药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快,但由于其表面积小,因此它不是药物经皮吸收的主要途径。Р第二节透皮给药制剂的研究及促渗技术Р2.1.1 生理因素?角质层的厚度(人种、年龄、部位)?皮肤的条件(健康/疾病)?皮肤对药物的结合作用与代谢作用?皮肤的水合作用Р2.1 影响药物透皮吸收的因素Р2.1.2 药物性质与剂型因素?分子大小及亲水亲脂性? 药物的扩散系数与分子量的平方根成反比,分子量愈大,分子体积愈大,药物扩散系数愈小;分子量大于600的药物难以通过皮肤角质层。? 皮肤角质层间质为两亲性结构,亲脂性强和亲水性强的药物分子均难以透过角质层。?pH和pKa?药物熔点与热力活度?药物剂量?药物浓度? 开发透皮给药制剂首先选择理化性能适中、作用剂量小、药理活性强的药物
全文预览
