注射用雷替曲塞产品介绍

南京正大天晴广州办事处Р注射用雷替曲塞产品介绍Р通用名:注射用雷替曲塞?英文名:Raltitrexed Injection(Tumudex)РOРHNРH3CРNРNРCH3РOРNРHРOРOHРOHРOРSР被列入《国家级化学医药新产品开发指南》Р〖功用主治〗:Р用于晚期结直肠肠癌患者。Р高选择性的胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制剂?其代谢物为多聚谷氨酸类化合物,比母药发挥更强的酶抑制作用Р雷替曲塞药理Р。Р雷替曲塞药理Р做为新一代水溶性胸苷酸合酶(TS)抑制剂,该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶活性,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系抑制作用强于5-氟尿嘧啶.Р雷替曲塞药理Р雷替曲塞IC50(50%抑制浓度)长期给药为1.3~3.9nmol/L,短期给药为80nmol/L,而5-氟尿嘧啶与甲酰四氢叶酸合用长期给药IC50为330~5800nmol/L,短期给药为150000nmol/L。Р雷替曲赛产品特点1Р作用强?雷替曲赛对其他叶酸盐依赖性靶酶如甘氨酰胺核甘酸转化酶或二氢叶酸还原酶无抑制作用,对胸苷酸合成酶(TS)的抑制作用为二氢叶酸还原酶的100倍。Р雷替曲赛产品特点2Р抗肿瘤活性强。Р雷替曲赛与5-FU比,是一种更强的人结肠肿瘤细胞株活性抑制剂。Р雷替曲赛产品特点3Р良好的药代动力学特性Р做为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂,该药通过细胞膜外盐载体系统(如还原型叶酸/甲氨蝶呤载体)将本品主动摄入细胞内,而后迅速完全的被叶酸基多聚谷氨酸合成酶代谢为一系列多谷氨酸类化合物,这些多谷氨酸类似物的TS(胸苷酸合成酶)抑制作用比雷替曲赛强100倍,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。Р半衰期长(在病人中的中未半衰期长达260小时)。可以3周给药一次。Р临床应用特点1-疗效好Р疗效好