。Р主要成分РР药理作用Р缬沙坦和氨氯地平在控制血压方面作用机制互补:氨氯地平属于钙通道阻滞剂类药物,缬沙坦属于血管紧张素II拮抗剂类药物。Р两种成份合用的降压效果优于其中任一成份单药治疗。РР氨氯地平Р氨氯地平的血浆浓度在6-12小时内达峰。?绝对生物利用度为64-80%。?食物不影响氨氯地平的生物利用度。Р分布容积约为21 L/kg。氨氯地平的体外研究表明,约97.5%的循环药物与高血压患者的血浆蛋白结合。Р氨氯地平在肝中广泛(约90%)代谢为无活性的物质。Р氨氯地平按两种方式从血浆中消除,末端消除半衰期约为30-50小时。连续服用7-8天后,达到稳态血浆浓度。10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代谢物经尿液排泄Р吸收Р分布Р代谢Р排泄РР缬沙坦Р分布Р代谢Р排泄Р吸收Р吸收迅速,但吸收量在较大范围内波动。?缬沙坦的平均绝对生物利用度为23%。?每日1次口服时,缬沙坦几乎没有蓄积。Р缬沙坦与血清蛋白的高度结合率(94-97%),在1周内达稳态。稳态分布容积约为17 升。与肝血流量(约为30 L/小时)相比,血浆清除率相对较低。Р缬沙坦呈多指数衰减动力学(初期,α半衰期<1小时;终末,β半衰期约为9小时)。Р吸收的缬沙坦主要以原型排泄,约70%经粪便排泄,30%经尿液排泄。Р吸收Р分布Р代谢Р排泄РР特殊群体Р尚未获得儿童群体的药代动力学数据。Р年轻患者和老年患者服用氨氯地平的血浆浓度达峰时间相似。老年患者的氨氯地平清除率有降低的趋势,导致AUC升高,消除半衰期延长。Р肾功能损伤不会显著影响氨氯地平的药代动力学。?重度肾损伤患者应慎用。Р氨氯地平的清除率降低,导致AUC约升高40-60%,肝病患者应小心使用。Р儿童Р老年人Р肾功能?损伤Р肝功能?损伤РР联合用药的优点Р1Р2Р3Р协调互补,共同降压。Р减少单药不良反应,?改善患者耐受性。Р降压效果更佳,副作用明显更少。
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