复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉,外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。Р药代动力学Р在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)> 24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2 小时,吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10%以原形排出。Р适应症Р适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状;也可用于心功能不全和心源性哮喘。Р不良反应Р茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。Р禁忌症Р对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。Р注意事项Р1.应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。Р2.肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁,特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心功能不全患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。Р注意事项Р3.茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测。Р4.高血压或者非活动性消化道溃疡病史的患者慎用本品。
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