每28天1次的长效奥曲肽?? 治疗新领域? -- 消化道肿瘤Р适应症Р注册适应症(肢端肥大症,胃肠胰内分泌肿瘤)?消化道肿瘤? 1)肝癌? 2)胰腺癌? 3)胃肠癌? 4)胆管癌?肝硬化?EVB 预防再出血?- 恶性肠梗阻?- 腹水Р30 µmР奥曲肽Р多聚(DL-丙交酯-co-乙交酯;)Р善龙持续释放奥曲肽Р善龙运用了微球技术Р微球的电镜照片Р善龙药代动力学–双峰现象РAdapted from Lancranjan I, et al. Metabolism. 1995;44(suppl 1):18-26.Р800Р400Р0Р奥曲肽(ng/L)Р0Р10Р20Р30Р40Р50Р60Р时间(天)Р1200Р善龙 20 mgР7-14天后达到治疗浓度?在单次注射后,治疗浓度能维持一个月以上?因此:?1) 善龙使用前要使用3天的善宁 0.2mg tid 检验患者的耐受性?2) 为立即起效,善龙首次使用后,要继续使用3-7天善宁 0.2mg tidР奥曲肽治疗消化道肿瘤的作用机理Р直接抑制肿瘤细胞的增殖作用?间接抑制肿瘤细胞的增殖作用?促进肿瘤细胞的凋亡?抑制肿瘤细胞的新生血管的生成?免疫调节作用?营养?化疗药物的增敏作用Р间接抑制肿瘤细胞的增殖作用Р奥曲肽主要通过对下列促细胞生长激素或因子的抑制作用,产生间接抑制肿瘤细胞增殖的效应Р - 生长激素(GH)? - 内皮细胞生长因子( EGF )? - 胆囊收缩素(CCK )? - 胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)Р促进肿瘤细胞凋亡Р诱导肿瘤细胞的凋亡?产生细胞周期阻滞作用–使肿瘤细胞阻滞于 G0 –G1期Р1 )Р2 )Р抑制肿瘤细胞的新生血管的生成Р奥曲肽抑制血管内皮细胞生长因子的表达,减少其在组织中的含量,进而产生抑制肿瘤血管新生的作用Р免疫调节作用Р奥曲肽通过提高吞噬细胞,淋巴细胞,NK细胞的活性,提高机体的免疫功能
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