前列地尔注射液课件

前列地尔注射液伍彬、高玮萍、郑晶晶、朱明涛 2017-3-11 part one ——前沿背景一、简介(前列地尔) 前列地尔(PGE1)为内源性血管舒张药, 人体细胞均能合成,是调节细胞功能的重要物质, 不积累,不耐受性,且无毒、无损害性副作用, 治疗效果确切,优于外源性药物。 5一、简介(脂质微球) 将药物溶于脂肪油中经磷脂乳化分散于水相后制成脂质乳剂, 是一种以脂肪油为软基质而被磷脂膜包封的微粒体分散系, 其中平均粒径 200 和 50nm 的乳粒分别被称为脂质微球(lipid microspheres , LM) 及脂质毫微球(lipid nanospheres , LN) 2017-3-116脂微球跨膜机理脂微球跨膜机理细胞膜融合作用( Fusion ) 占 60% 细胞胞饮作用( Endocytosis ) 占 40% 2017-3-117脂微球与红细胞直径比脂微球与红细胞直径比 1 30-50 2017-3-118 前列地尔卵磷脂软基质油 0.2 μm一、简介(凯时) 将PGE1 封入直径为 0.2 μm的脂微球中,给药剂量仅为 PGE1 粉针剂的 1/10, 极大地降低了副作用。 2017-3-119 第一代:传统工艺、无菌粉针剂第二代:环糊精包合物(保达新) 第三代: 脂微球载体制剂(凯时) 二、剂型比较 2017-3-11 10?第一代剂型为前列地尔的普通粉针剂,其副作用多,半衰期短,具有热的不稳定性,不具备靶向性。90 %以上的前列地尔经肺灭活,因此不得不采用大剂量、长时间持续给药。因此限制了该剂型在临床上的推广。