培美曲塞治疗非小细胞肺癌临床研究进展

培美曲塞治疗非小细胞肺癌?临床研究进展??2012.03.28*目录培美曲塞作用机制培美曲塞治疗恶性肿瘤的临床研究培美曲塞的使用方法N-[4-[2-(2-氨基-3,4二羟基-4-氧基-7H-吡咯[2,3-d]吡啶-5-yl)乙基]苯氧基]-L-谷氨酸(培美曲塞)培美曲塞一种新的、多靶位叶酸拮抗剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。培美曲塞的化学结构式分子量:516.41*培美曲塞的作用机制同时抑制叶酸代谢途径中的3个关键酶1.胸核苷酸合成酶(TS)2.二氢叶酸还原酶(DHFR)3.甘氨酰核苷酸甲酰基转移酶(GARFT)力比泰与其他抗叶酸药物比较:三靶点协同抑制作用赛珍赛珍赛珍赛珍赛珍赛珍赛珍培美曲塞的作用机制赛珍*培美曲塞:多靶点协同作用增强抗肿瘤活性*培美曲塞:超强抑制活性培美曲塞在细胞内FPGS(多聚谷氨酸盐)作用下多谷氨酸化后,半衰期延长培美曲塞的抑制作用具有时间(T)依赖性和浓度(C)依赖性,多谷氨酸化提高了肿瘤细胞内药物的作用时间和浓度多谷氨酸化的培美曲塞对叶酸依赖性酶(尤其是TS和GARFT)的抑制活性增加*培美曲塞:抗叶酸具有肿瘤特异性多谷氨酸化的过程主要发生在肿瘤细胞内,正常细胞内的多聚谷氨酸化要比肿瘤细胞低得多,因此——培美曲塞抗叶酸代谢的活性具有一定肿瘤特异性培美曲塞不良反应较其他抗肿瘤药物更轻培美曲塞对酶的抑制活性高于其他抗叶酸代谢药物,多靶点抑制使其不易产生耐药性。*目录培美曲塞概述培美曲塞治疗恶性肿瘤的临床研究培美曲塞的使用方法总结非小细胞肺癌(NSCLC)